PRESENTAZIONE

Il corso di Farmacologia generale vuole fornire agli studenti le conoscenze di base relative allo studio del farmaco, e in particolare all’interazioni quali e quantitativa tra farmaco e organismo vivente determinante l’effetto terapeutico. Saranno inoltre affrontati argomenti inerenti alla ricerca e sviluppo di nuovi farmaci e agli aspetti più generali della tossicologia. 

OBIETTIVI E CONTENUTI

OBIETTIVI FORMATIVI

Conoscenza delle proprietà farmacocinetiche (tempo-azione) dei farmaci, incluse le velocità di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione. Conoscenza dei principi farmacodinamici dell'azione dei farmaci tra cui: recettori, curve dose-risposta, effetti biochimici e fisiologici dei farmaci ed i meccanismi molecolari con cui tali effetti sono prodotti. Esplorare i concetti farmacologici e gli effetti/effetti collaterali di alcune classi di farmaci.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

Il Modulo di Farmacologia vuole fornire conoscenza delle proprietà farmacocinetiche (tempo-azione) dei farmaci, incluse le velocità di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione; conoscenza dei principi farmacodinamici dell'azione dei farmaci tra cui: recettori, curve dose-risposta, effetti biochimici e fisiologici dei farmaci ed i meccanismi molecolari con cui tali effetti sono prodotti. Si esploreranno i concetti farmacologici e gli effetti/effetti collaterali di alcune classi di farmaci.

MODALITA' DIDATTICHE

Le modalità didattiche utilizzate nello svolgimento di questo insegnamento sarà lo svolgimento di lezioni frontali con approfondimenti relativi al programma. Si consiglia pertanto la frequenza delle lezioni.

PROGRAMMA/CONTENUTO

Definizione di sostanze attive (farmaco, specialità o formulazione farmaceutica, farmaci generici o equivalenti, droga, erbe medicinali, placebo) e classificazione dei farmaci.

Discipline che studiano i farmaci: farmacologia generale, farmacologia cellulare e molecolare, farmacognosia, farmacologia clinica, farmacoeconomia, farmacogenetica, farmacogenomica, farmacovigilanza, chemioterapia, tossicologia.

Scoperta e sviluppo di nuovi farmaci. Farmaci generici e Farmaco orfano.

Interazione tra farmaco ed essere vivente: definizioni di target biologico (meccanismo recettoriale e non-recettoriale), affinità, competizione, agonista, antagonista, agonisti o antagonisti allosterici, agonista parziale, agonista inverso.

Recettori e modulazione delle risposte recettoriali. Classi di recettori e loro sistemi di trasduzione del segnale: recettori intracellulari/intranucleari; recettori di membrana (recettori-canale, recettori accoppiati alle proteine G); trasporto e traffico cellulare dei recettori; modulazione delle risposte recettoriali (desensitizzazione e sensitizzazione); modulazione delle risposte recettoriali ai farmaci.

I recettori-canale. Distribuzione tissutale e subcellulare; organizzazione molecolare; classificazione (recettori del glutammato e del GABA); localizzazione dei siti di legame per agonisti endogeni; localizzazione e struttura del canale per gli ioni; funzioni della porzione citoplasmatica; modulazione dell’attività dei recettori-canale; meccanismi d’azione dei farmaci che modulano l’attività dei recettori-canale.

I recettori accoppiati a proteine G. Organizzazione molecolare dei recettori; organizzazione molecolare e funzione delle proteine G; i sistemi effettori (adenilato ciclasi, fosfolipasi C).

Farmacologia quantitativa: aspetti qualitativi e quantitativi dell’interazione farmaco-recettore;caratteristiche del legame farmaco-recettore, concetto di affinità; relazione dose-effetto; attività intrinseca: agonisti, agonisti parziali; antagonisti competitivi e non-compettivi; agonisti inversi.

Basi cellulari della farmacocinetica.

Assorbimento e vie di somministrazione dei farmaci. Velocità di assorbimento e parametri che la influenzano (coefficiente di ripartizione; dissolubilità del farmaco; estensione e permeabilità superficie assorbente; vascolarizzazione). Vie enterali (orale, buccale, rettale); vie parenterali sistemiche (intravascolare, intramuscolare, cutanea); altre vie (inalatoria, applicazioni topiche-regionali, intracavitarie, dermica o transcutanea). Cinetiche di assorbimento. Drug delivery: formulazioni per regolare tempi e sedi del rilascio del farmaco.

Distribuzione ed eliminazione dei farmaci. Volume apparente di distribuzione; legame farmaco-proteine plasmatiche, quota libera e quota legata; fattori che influenzano la distribuzione. Eliminazione e concetti di emivita, clearance; escrezione renale; escrezione epatica e circolo entero-epatico.

Il metabolismo dei farmaci. Reazioni enzimatiche di fase I: ossidazioni e citocromo P450; riduzioni; idrolisi. Reazioni enzimatiche di fase II: glicuronoconiugazioni, solfatazioni, metilazioni, acetilazioni, coniugazioni con amminoacidi e con glutatione.

Variabilità della risposta ai farmaci. Allergia, tolleranza, sensibilizzazione, dipendenza.

Farmacologia speciale: Anestetici generali; Farmaci antiulcera; Farmaci biotecnologici

Elementi di tossicologia: Meccanismi cellulari di tossicità. Radicali liberi. Teratogenesi. Eccitotossicità glutammatergica ed ipossia nel sistema nervoso centrale.

TESTI/BIBLIOGRAFIA

Golan DE e altri - Principi di Farmacologia – Casa Editrice Ambrosiana

Rang HP, Dale MM, RitterJM, Flower RJ - Farmacologia - Ed. Elsevier Masson

Howland RD, Mycek MJ – Le basi della farmacologia – Ed Zanichelli

Appunti delle lezioni

DOCENTI E COMMISSIONI

Commissione d'esame

CHIARA CERVETTO (Presidente)

LAURA VERGANI (Presidente)

ELENA GRASSELLI

MANUELA MARCOLI

LEZIONI

INIZIO LEZIONI

II semestre

Orari delle lezioni

L'orario di questo insegnamento è consultabile all'indirizzo: Portale EasyAcademy

ESAMI

MODALITA' D'ESAME

La valutazione del Modulo di Farmacologia potrà avvenire solo in contemporanea a quella relativa al Modulo di Fisiologia Generale. Il solo esito positivo di entrambe le valutazioni permetterà il superamento dell'esame dell'Insegnamento.

La modalità di esame per la valutazione del raggiungimento da parte dello studente degli obiettivi prefissati avverrà con una verifica orale e sarà sempre condotta da una Commissione costituita da almeno due docenti di ruolo (o in casi limitati da un docente di ruolo e da un cultore della materia designato tale dal CCS) ed avrà una durata di almeno 30 minuti per singolo Modulo. 

MODALITA' DI ACCERTAMENTO

Modalità di accertamento e Metodo di valutazione

La Commissione, nominata con le modalità sopra descritte, è in grado di verificare con elevata accuratezza il raggiungimento degli obiettivi formativi del modulo ponendo domande diversificate inerenti al programma effettivamente svolto durante le lezioni del corso. Per la valutazione finale la commissione valuterà i seguenti requisiti: livello di conoscenza degli argomenti oggetto delle domande, capacità di esposizione nonché capacità di collegamento e ragionamento con altri argomenti del programma del Corso. Qualora gli obiettivi formativi non fossero raggiunti, lo studente sarà invitato a verificare meglio le sue conoscenze ed eventualmente ad avvalersi di ulteriori spiegazioni contattando il docente titolare del corso di insegnamento.